The Practice of Medicinal Chemistry

1;Front Cover;1 2;The Practice of Medicinal Chemistry;4 3;Copyright Page;5 4;Contents;6 5;Biography;9 6;Contributors;10 7;Foreword;12 8;Preface to the First Edition;14 9;Preface to the Second Edition;16 10;Part I: General Aspects of Medicinal Chemistry;17 10.1;Chapter 1. A brief history of drugs: from plant extracts to DNA technology;19 10.2;Chapter 2. Medicinal chemistry: definition and objectives, the three main phases of drug activity, drug and disease classifications;45 10.3;Chapter 3. Measurement and expression of drug effects;57 10.4;Chapter 4. Drug targets: molecular mechanisms of drug action;67 11;Part II: Lead Compound Discovery Strategies;83 11.1;Chapter 5. Strategies in the search for new lead compounds or original working hypotheses;85 11.2;Chapter 6. Natural products as pharmaceuticals and sources for lead structures;107 11.3;Chapter 7. Basics of combinatorial chemistry;127 11.4;Chapter 8. The contribution of molecular biology to drug discovery;137 11.5;Chapter 9. Electronic screening: lead finding from database mining;147 11.6;Chapter 10. High-speed chemistry libraries: assessment of drug-likeness;163 11.7;Chapter 11. Web alertusing the internet for medicinal chemistry;175 12;Part III: Primary Exploration of StructureActivity Relationships;189 12.1;Chapter 12. Molecular variations in homologous series: vinylogues and benzologues;191 12.2;Chapter 13. Molecular variations based on isosteric replacements;205 12.3;Chapter 14. Conformational restrictions and/or steric hindrance in medical chemistry;231 12.4;Chapter 15. Conformational restriction and/or steric hindrance in medicinal chemistry;249 12.5;Chapter 16. Identical and non-identical twin drugs;267 12.6;Chapter 17. Optical isomerism in drugs;291 12.7;Chapter 18. Application strategies for the primary structureactivity relationship exploration;305 13;Part IV: Substituents and Functions: Qualitative and Quantitative Aspects of StructureActivity Relationships;317 13.1;Chapter 19. Specific substituent gro
ups;319 13.2;Chapter 20. The role of functional groups in drugreceptor interactions;343 13.3;Chapter 21. Compound properties and drug quality;357 13.4;Chapter 22. Quantitative approaches to structureactivity relationships;367 14;Part V: Spatial Organization, Receptor Mapping and Molecular Modeling;387 14.1;Chapter 23. Stereochemical aspects of drug action I: conformational restriction, steric hindrance and hydrophobic collapse;389 14.2;Chapter 24. Pharmacophore identification and receptor mapping;403 14.3;Chapter 25. Three-dimensional quantitative structureproperty relationships;421 14.4;Chapter 26. Protein crystallography and drug discovery;433 14.5;Chapter 27. Protein homology modelling and drug discovery;461 14.6;Chapter 28. The transition from agonist to antagonist activity: symmetry and other considerations;475 14.7;Chapter 29. Design of peptidomimetics;493 15;Part VI: Chemical Modifications Influencing the Pharmacokinetic Properties;517 15.1;Chapter 30. The fate of xenobiotics in living organisms;517 15.2;Chapter 31. Biotransformation reactions;533 15.3;Chapter 32. Chemical mechanisms of toxicity: basic knowledge for designing safer drugs;561 15.4;Chapter 33. Designing prodrugs and bioprecursors;577 15.5;Chapter 34. Macromolecular carriers for drug targeting;603 16;Part VII: Pharmaceutical and Chemical Formulation Problems;617 16.1;Chapter 35. Preparation of water-soluble compounds through salt formation;617 16.2;Chapter 36. Preparation of water-soluble compounds by covalent attachment of solubilizing moieties;633 16.3;Chapter 37. Drug solubilization with organic solvents, or using micellar solutions or other;647 16.4;Chapter 38. Improvement of drug properties by cyclodextrins;665 16.5;Chapter 39. Chemical and physicochemical solutions to formulation problems;691 17;Part VIII: Development of New Drugs: Legal and Economic Aspects;703 17.1;Chapter 40. Discover a drug substance, formulate and develop it to a product;703 17.2;Chapter 41. Drug nomenclature;713 17.3
;Chapter 42. Legal aspects of product protection what a medicinal chemist should know about patent protection;723 17.4;Chapter 43. The consumption and production of pharmaceuticals;739 18;Index;767 19;Color Plate Section;785

"...it serves as an excellent introduction to those just starting a career in medicinal chemistry."
-John W. Ellingboe, Wyeth Research, New York

"The Practice of Medicinal Chemistry is highly recommended for medical libraries and academic libraries that support a chemistry program."
-E-STREAMS (May 2004)


"...capture[s] the whole spectrum of activities associated with both the theory and practice of rational drug design."
-BRITISH JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY (2003)

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